
Daugiausiai jie vartojami širdies vainikinės kraujotakos nepakankamumui gydyti. Pagal veikimo trukmę klasifikuojami į dvi grupes:
1. Trumpos veikimo trukmės – organiniai preparatai, kaip grynas nitroglicerinas, tablečių pavidalu vartojamas po liežuviu, taip pat purškalai – po ar ant liežuvio.
2. Ilgesnės veikimo trukmės – tai: vardiniai nitroglicerino preparatai - veiklioji dalis yra nitroglicerinas; kitos cheminės struktūros organiniai preparatai – veiklioji dalis ne nitroglicerinas.
Visų organinių preparatų kokybine prasme farmakologinis poveikis yra tas pats, skiriasi tik farmakokinetinės savybės.
Veikimo mechanizmas: nunešamas į visų lygiųjų raumenų ląsteles, jose metabolizuojamas, atskeliama NO grupė, kuri stimuliuoja cGMP ir taip atpalaiduoja lygiuosius raumenis. Stipriausiai - venų, silpniau - arterijų, ir dar silpniau – visus kitus lygiuosius raumenis.
Efektas:
Venose: Nitratai atpalaiduoja stambiųjų ir smulkiųjų venų lygiuosius raumenis. Venos plečiasi, padidėja jų talpa. Daugiau veninio kraujo sulaikoma vidaus organuose, galūnėse, dėl to mažėja veninio kraujo grįžimas į širdį, mažėja preškrūvis, todėl mažėja deguonies poreikis. Taigi yra šalinamas deguonies disbalansas, kartu ir išeminės širdies ligos simptomas – širdies skausmas. Antistenokardinis veikimas. Sumažėjus kraujo grįžimui į širdį, kartu mažėja kraujo tūris širdies kamerose, mažėja kairiojo širdies skilvelio spaudimas. Jam sumažėjus, didėja subendokardinė kraujotaka, didėja deguonies įsotinimas vidiniuose širdies sluoksniuose. Šis poveikis pasireiškia po ilgesnio nitratų vartojimo.
Arterijose: norint atpalaiduoti arterijų lygiuosius raumenis, reikia didesnių nitratų dozių, nes jiems jautrumas yra mažesnis. Efektas priklauso nuo kraujagyslių raumenų būklės. Jei spazmuoti – organiniai nitratai visuomet atpalaiduos. Jei pažeidimas aterosklerozinėm plokštelėmis yra ryškus – silpnas poveikis. Mažėja periferinis pasipriešinimas, mažėja pokrūvis, mažėja deguonies poreikis. Atsipalaidavus arterijų lygiesiems raumenims, refleksiškai stimuliuojama širdies veikla ir pasireiškia refleksinė tachikardija.
Farmakokinetika:
1) grynas nitroglicerinas – rezorbuojasi momentaliai, pradeda veikti po 2 min, veikia apie 10 min. Vartojamas tik stenokardijos priepuoliui nutraukti arba prieš pat. Pradžiai – 1 tab 0,3 – 0,5 mg. Jei per 5 min skausmas nepraeina – 2 tab, o jei po jos per 10 min nepraeina – 3 tab. 3 tabletės max dozė priepuoliui nutraukti, jei skausmas vis nepraeina – g.b. MI pradžia;
2) Sustang / Nitrong – iš kart atsipalaiduoja efektyvi nitroglicerino dozė burnoje, kuri rezorbuojasi, ir veikia apie kelias valandas. Veikia silpniau, bet ilgiau nei grynas. Šiuo preparatu gydoma;
3) Trinitrolong – specialiai pagamintas nitroglicerinas ant polimerinės plėvelės, klijavimui virš viršutinių krūminių dantų ant gleivinės. Atsipalaiduoja palaipsniui, veikia kelias valandas priklausomai nuo dozės. Gydymui tarp priepuolių;
4) Pleistrai – per 1h atsipalaiduoja tokia pat nitroglicerino dozė, tiesiai per odą patenką į kraujotaką. Priklauso nuo dozės ir pleistro ploto, klijuojami 4 – 6 – 8h, bet ne ilgiau;
5) Izosorbido dinitratas – paprastos ar prailginto veikimo tabletės / kapsulės. Gydymui tarp priepuolių.
Idikacijos: krūtinės angina, širdies išeminės ligos gydymui, širdies funkciniam nepakankamumui gydyti. Pirmos eilės / urgentinės terapijos vaistai.
Nepageidaujami efektai:
1) refleksinė tachikardija;
2) mažėja AKS ir dėl to galvos svaigimas iki sąmonės netekimo. Tabletės duodamos sėdint / gulint; 3) Nitratiniai galvos skausmai – dėl smegenų dangalų kraujagyslių išsiplėtimo. Skausmai stiprūs, bet praeinantys per 2 dienas;
4) pripratimas – pakartotinai vartojant, mažėja stimuliuojantis efektas iki išnykimo. Greičiausia tolerancija transderminėms sistemoms ir geriamiesiems. Lėčiau – izosorbido dinitratui. Jautrumas atsistatytų, jei per parą 8 – 12h nebūtų vartojami nitratai. Tolerancija yra kryžminė, tačiau nevisiška. Didesnė dozė, nors ir silpnesnį, bet efektą duos;
5) nutraukimo sindromas – nutraukus iš karto, ↑daugiau kraujo grįš į širdį ir didelis stenokardijos priepuolis, kuris baigiasi MI;
6) apsinuodijimas – vartojant dideles dozes, HGB virsta į metHGB, sutrinka organų aprūpinimas deguonimi.